Diferența cheie – Medicamente agoniste vs antagoniste
Opioidele sunt medicamente care includ atât droguri ilegale, cât și medicamente prescrise. Opioidele acționează ca analgezice, dar au multe efecte secundare nesănătoase dacă sunt luate în supradoze. Mecanismul opioidelor poate fi explicat prin două mecanisme – mecanismul agonist și mecanismul antagonist. Astfel, medicamentele pot fi împărțite în principal în medicamente agoniste și medicamente antagoniste. Medicamentele agoniste sunt medicamente care sunt capabile să activeze receptorii din creier la legarea de receptor, rezultând efectul complet al opioidelor. Medicamentele antagoniste se leagă de receptorii din creier și blochează legarea opioidelor de receptori, inhibând astfel efectul opioidului. Diferența cheie dintre agoniști și antagoniști este mecanismul lor contraactiv. Agoniştii produc acţiuni, în timp ce antagoniştii inhibă acţiunile.
Ce sunt medicamentele agoniste?
Un medicament agonist este o substanță chimică care imită ligandul natural al receptorului specific al creierului. Astfel, legarea medicamentului agonist are ca rezultat un efect biologic similar cu cel al ligandului natural. Agonistul se leagă la același situs de legare ca cel al ligandului natural. Astfel, în absența ligandului natural, medicamentele agoniste sunt capabile să ofere răspunsul complet sau parțial. Exemple de medicamente agoniste includ heroina, oxicodonă, metadonă, hidrocodonă, morfină și opiu. Unele dintre ele, cum ar fi heroina, sunt declarate ilegale. Aceste medicamente ameliorează durerea. Dozele puternice pot avea multe efecte secundare legate de respirație, insuficiență de organ, somnolență și amorțeală.
Figura 01: Mecanismul medicamentelor agoniste și antagoniste
Tipuri de medicamente agoniste
Există două tipuri principale de medicamente agoniste;
- medicamente agoniste cu legare directă
- medicamente agoniste de legare indirectă
Medicamentele agoniste de legare directă sau agoniştii completi sunt capabile să se lege direct la locul de legare specific al receptorului. Acest situs de legare este locul în care ligandul natural se leagă în condiții normale. Acest lucru duce la un răspuns mai rapid, deoarece se leagă direct de receptor și activează semnalizarea creierului. Exemple sunt morfina și nicotina.
Medicamentele agoniste de legare indirectă sunt denumite, de asemenea, agonişti parţiali, sunt medicamente care sporesc legarea ligandului natural de receptor pentru a produce un efect. Aceste medicamente dau răspunsuri întârziate. Un exemplu de agonist de legare indirectă este cocaina.
Ce sunt medicamentele antagoniste?
Medicamentele antagoniste sunt medicamente care inhibă efectele ligandului natural. Ligandul natural poate fi un hormon, un neurotransmițător sau un agonist.
Tipuri de medicamente antagoniste
Medicamentele antagoniste pot fi de trei tipuri principale.
- Antagoniști competitivi
- Antagoniști necompetitivi
- Antagoniști ireversibili
Figura 02: Mecanismul medicamentelor antagoniste
Medicamentele antagoniste competitive sunt medicamente care au capacitatea de a se lega la locul inițial de legare și de a inhiba legarea ligandului natural. Acest lucru se datorează formei antagonistului care imită ligandul natural. Creșterea concentrației ligandului poate suprima efectul antagonistului competitiv.
Medicamentele antagoniste necompetitive acționează alosteric, în cazul în care se leagă de un alt loc decât cel de legare adevărat. Legarea antagonistului necompetitiv va determina o schimbare conformațională a receptorului care va inhiba legarea adevăratului ligand.
Medicamentele agoniste ireversibile se leagă puternic de receptor prin legături covalente. Acest lucru va modifica permanent receptorul împiedicând legarea ligandului. Exemple de medicamente antagoniste includ n altrexona și naloxona. Cel mai adesea, aceste medicamente sunt folosite pentru a inhiba efectele drogurilor dăunătoare, cum ar fi cocaina și heroina, care sunt droguri agoniste.
Care sunt asemănările dintre medicamentele agoniste și cele antagoniste?
- Ambele sunt medicamente chimice care se pot lega de receptorii din creier.
- Ambele funcţionează într-un mod contraactiv.
- Ambele pot fi în principal de două tipuri – droguri ilegale sau medicamente prescrise din punct de vedere medical.
- Ambele sunt specifice receptorilor.
- Ambele sunt denumite analgezice.
- Ambele pot provoca manifestări nocive pentru sănătate dacă sunt luate în caz de supradoză.
Care este diferența dintre medicamentele agoniste și cele antagoniste?
Droguri agoniste vs antagoniste |
|
| Medicamentele agoniste sunt medicamentele care sunt capabile să activeze receptorii din creier la legarea de receptor, rezultând efectul total al ligandului. | Medicamentele antagoniste sunt medicamentele care se leagă de receptorii din creier și blochează legarea liganzilor de receptori, inhibând astfel efectul ligandului. |
| Efecte | |
| Medicamentele agoniste stimulează acțiunea. | Medicamentele antagoniste inhibă acțiunea. |
| Răspuns | |
| Răspunsul este cauzat atunci când agonistul se leagă de locul de legare. | Răspunsul este împiedicat atunci când antagonistul se leagă de locul de legare. |
| Tipuri | |
| Există două tipuri de medicamente agoniste; Medicamente agoniste de legare directă și medicamente agoniste de legare indirectă. | Există trei tipuri de medicamente antagoniste; Medicamente antagoniste competitive, Medicamente antagoniste necompetitive și Medicamente antagoniste ireversibile. |
Rezumat – Medicamente agoniste vs antagoniste
Medicamentele agoniste și antagoniste funcționează într-un mecanism contraactiv. Medicamentele agoniste funcționează în creșterea eficienței legării ligandului natural, reglând astfel efectul ligandului. În contrast, medicamentele antagoniste reduc efectul ligandului prin legarea de receptor și blocarea receptorului de la receptorul său. Aceasta este diferența cheie dintre medicamentele agoniste și medicamentele antagoniste. Ambele scenarii efectuează ameliorarea durerii și, prin urmare, acționează ca potențiali analgezice. Unele dintre medicamente, cum ar fi morfina, sunt prescrise și sunt legale pentru a fi utilizate sub supraveghere medicală, în timp ce unele sunt ilegale pentru a fi utilizate (heroina).
Descărcați versiunea PDF a Agonist vs Antagonist Drugs
Puteți descărca versiunea PDF a acestui articol și o puteți utiliza în scopuri offline, conform nota de citare. Vă rugăm să descărcați versiunea PDF aici Diferența dintre medicamentele agoniste și antagoniste
