Diferența cheie dintre metabolismul de fază I și faza II este că metabolismul de fază I transformă un medicament de bază în metaboliți polari activi, în timp ce metabolismul de faza II transformă un medicament de bază în metaboliți polari inactivi.
Metabolismul (metabolismul medicamentelor) este descompunerea anabolică și catabolică a medicamentelor de către organismele vii. Prin urmare, metabolismul medicamentelor este un aspect important al sistemelor vii. Apare prin reacții enzimatice. Mai mult, metabolismul medicamentelor este în trei faze; Faza I (modificare), Faza II (conjugare) și Faza III (modificare și excreție ulterioară) și toate cele trei faze implică în mod activ detoxifierea și îndepărtarea xenobioticelor din celule.
Ce este metabolismul de faza I?
Reacțiile de fază I transformă un medicament de bază în metaboliți polari activi prin demascarea sau inserarea unei grupe funcționale polare. Prin urmare, în metabolizarea medicamentului de fază I, reacțiile apar prin oxidare (sistemul monooxigenază al citocromului p450), reducerea (NADPH citocrom P450 reductază), hidroliză (esteraze), etc.
Aici, o serie de enzime reacţionează pentru a introduce grupări polare reactive în substrat (medicament). Prin urmare, este faza numită modificare. Cea mai comună modificare este hidroxilarea. Este catalizat de sistemul de oxidază cu funcție mixtă dependent de citocromul P-450.
Figura 01: Metabolismul de faza I
În plus, reacția de oxidare comună în timpul fazei I implică conversia unei legături C-H într-o legătură C-OH. Și, acest lucru este important, deoarece transformă un promedicament (medicament inactiv farmacologic) într-un medicament activ. De asemenea, metabolismul de fază I poate transforma molecula netoxică într-o moleculă toxică. Cu toate acestea, medicamentele metabolizate de metabolismul de fază I au perioade de înjumătățire mai lungă.
Ce este metabolismul de faza II?
Reacțiile de fază II transformă un medicament părinte în metaboliți polari inactivi prin conjugarea subgrupurilor la -SH, -OH, -NH2 grupe funcționale ale medicamentului. Prin urmare, metabolismul de fază II are loc prin metilare (metiltransferază), acetilare (N-acetiltransferază), sulfatare (sulfotransferază) și glucuronidare (UDP-glucuronoziltransferază).
Figura 02: Metabolismul de faza II
Meboliții conjugați au greutate moleculară crescută și devin mai puțin activi decât substratul medicamentului. Prin urmare, acești produși metabolici sunt excretați pe cale renală. Persoanele cu capacități de acetilare deficitare suferă răspunsuri prelungite sau toxice la dozele normale de medicamente din cauza nivelurilor scăzute ale ratelor metabolice.
Care sunt asemănările dintre metabolismul de fază I și faza II?
- Ambele fazele I și II de metabolism implică anabolism și catabolismul medicamentelor.
- De asemenea, ambele faze produc molecule polare.
- Și, ele apar în sistemele vii.
Care este diferența dintre metabolismul de faza I și de faza II?
Metabolismul de fază I și II sunt două dintre cele trei faze ale metabolismului medicamentelor. Metabolismul de fază I transformă un medicament părinte în metaboliți polari activi, în timp ce metabolismul de fază II transformă un medicament părinte în metaboliți polari inactivi. Prin urmare, aceasta este diferența cheie dintre metabolismul de fază I și faza II. Mai mult, metabolismul de fază I are loc prin demascarea sau inserarea grupurilor funcționale polare, în timp ce metabolismul de fază II are loc prin conjugarea subgrupurilor. Prin urmare, aceasta este o altă diferență între metabolismul de fază I și faza II.
Mai mult, o altă diferență între metabolismul de fază I și faza II este că reacțiile care implică metabolismul de fază I sunt oxidarea, reducerea și hidroliza, în timp ce reacțiile care implică metabolismul de fază II sunt metilare, glucuronidare, acetilare și sulfatare.
Infografia de mai jos reprezintă mai multe detalii despre diferența dintre faza I și faza II de metabolism.
Rezumat – Faza I vs Faza II Metabolism
Metabolismul (metabolismul medicamentelor) este descompunerea anabolică și catabolică a medicamentelor de către organismele vii. Diferența cheie între metabolismul de fază I și faza II este că reacțiile de fază I transformă un medicament părinte în metaboliți polari activi prin demascarea sau inserarea grupurilor funcționale polare, în timp ce reacțiile de fază II transformă un medicament părinte în metaboliți polari inactivi prin conjugarea subgrupurilor în - SH, -OH și -NH2 grupe funcționale ale medicamentului. În plus, medicamentele metabolizate prin metabolismul de fază I au un timp de înjumătățire mai lung decât cel metabolizat prin metabolismul de fază II.
