Diferența cheie dintre agonist invers și antagonist este că un agonist invers se leagă de același receptor ca un agonist, dar produce un răspuns opus celui al unui agonist, în timp ce un antagonist se leagă de un receptor care va perturba interacțiunea și funcția atât a agonistului, cât și a agonistului invers la receptor.
Receptorii sunt macromolecule implicate în semnalizarea chimică în interiorul și între celule. Receptorii reglează direct sau indirect procesele biochimice celulare prin legarea de liganzi sau medicamente specifici. Agonistul invers și antagonistul sunt două tipuri de medicamente care interacționează cu receptorii în moduri diferite.
Ce este un agonist invers?
Un agonist invers este un medicament care se leagă de același receptor ca un agonist, dar produce un răspuns opus celui al agonistului. Ar trebui să existe o condiție prealabilă pentru o acțiune agonistă inversă asupra unui anumit receptor. Cu alte cuvinte, receptorul trebuie să aibă un nivel constitutiv de activitate fără nici un ligand. Un agonist mărește activitatea unui anumit receptor peste nivelul său bazal. Un agonist invers scade activitatea unui receptor sub nivelul bazal.
ABAA, receptorii muopioizi, histamina, melanocortină și beta-adrenergici au agonişti inversi particulari. De exemplu, receptorul GABAA posedă un agonist, cum ar fi muscimolul, care creează un efect relaxant, în timp ce, agonistul invers pentru receptorul GABAA, cum ar fi Ro15-4513 creează un efect de agitație. Anumite beta-carboline sunt, de asemenea, agonişti inversi pentru receptorii GABAA care creează efecte convulsive şi anxiogene.
Figura 01: Curba de răspuns la doză idealizată
Cei doi agonişti inversi endogeni binecunoscuţi sunt peptida înrudită cu agouti (AgRP) şi peptida de semnalizare agouti asociată (ASIP) care se leagă de receptorii umani de melanocortină 4 şi 1 (Mc4R şi Mc1R) la scară mică. afinități. Agonistul acestui receptor este hormonul α-MSH. AgRP inhibă semnalizarea receptorilor de melanocortină. Acești receptori sunt legați direct de metabolism și de controlul greutății corporale. AgRP acționează asupra receptorului pentru a crește apetitul și a reduce metabolismul și consumul de energie. Mai mult, medicamentele cu naloxonă și n altrexonă acționează, de asemenea, ca agoniști inversi parțiali la receptorii mu-opioizi. Aproape toate antihistaminicele sunt agonişti inversi care acţionează asupra receptorilor H1 şi H2.
Ce este un antagonist?
Un antagonist este un medicament care se leagă de un receptor care va perturba interacțiunea și funcția atât a agonistului, cât și a agonistului invers la receptor. Medicamentele antagoniste pot interfera cu funcționarea naturală a proteinelor receptorului. Aceștia sunt uneori numiți blocanți, cum ar fi alfa-blocante, beta-blocante și blocante ale canalelor de calciu.
Figura 02: Agonist vs antagonist
Antagoniștii își induc efectele prin legarea de situsul activ sau de un alt situs alosteric de pe receptor. Activitatea antagoniştilor poate fi reversibilă sau ireversibilă. Mulți antagoniști sunt antagoniști reversibili. Ei vor lega și dezlega un receptor la viteze determinate de cinetica receptor-ligand. Pe de altă parte, antagoniştii ireversibili se leagă covalent la ţinta receptorului. Ele nu pot fi îndepărtate; Fenoxibenzamina este un bun exemplu de antagonist ireversibil (alfa-blocant). Se leagă permanent de receptorii adrenergici α și previne legarea adrenalinei și a noradrenalinei. În plus, antagoniştii sunt clasificaţi în diferite tipuri în funcţie de mecanismul lor: antagonişti competitivi, antagonişti necompetitivi, antagonişti necompetitivi şi antagonişti tăcuţi.
Care sunt asemănările dintre agonist invers și antagonist?
- Ambele sunt folosite în farmacologie ca medicamente.
- Amândoi se leagă de receptori.
- Ambele se pot lega la locul activ al receptorului.
- Efectele ambelor sunt împotriva agoniştilor.
Care este diferența dintre agonist invers și antagonist?
Un agonist invers este un medicament care se leagă de același receptor ca un agonist, dar produce un răspuns opus celui al agonistului, în timp ce un antagonist este un medicament care se leagă de un receptor care va perturba interacțiunea și funcția. atât a agonistului cât şi a agonistului invers la receptor. Deci, aceasta este diferența cheie dintre agonist invers și antagonist. Mai mult, agonistul invers se leagă doar de receptorii care au un nivel constitutiv de activitate. În schimb, antagonistul se leagă de ambele tipuri de receptori care au un nivel constitutiv de activitate și activitate indusă de ligand.
Următorul infografic prezintă diferența dintre agonist invers și antagonist sub formă tabelară.
Rezumat – Agonist invers vs antagonist
În biochimie și farmacologie, receptorii sunt structuri chimice compuse din proteine. Ei primesc și transduc semnalele care pot fi integrate în sistemele biologice, cum ar fi celulele. Procesele biochimice celulare sunt reglate direct sau indirect de receptori specifici. Agoniștii și antagoniștii inversi sunt două tipuri de medicamente care interacționează cu receptorii în moduri diferite. Un agonist invers se leagă de același receptor ca un agonist, dar produce un răspuns opus celui al agonistului. Pe de altă parte, antagonistul se leagă de un receptor care va perturba interacțiunea și funcția atât a agonistului, cât și a agonistului invers la receptor. Astfel, acesta este rezumatul diferenței dintre agonist invers și antagonist.
