Diferența cheie – Alteplase vs Tenecteplase
Infarctul miocardic (IM) este o stare cardiovasculară cauzată din cauza blocării arterelor. Blocajul este adesea rezultatul unui cheag de sânge care se formează prin agregarea trombocitelor cauzată de tromboză. Există diferite medicamente utilizate pentru a trata această afecțiune care posedă o activitate trombolitică. Alteplaza și Tenecteplaza sunt două astfel de medicamente utilizate pentru a trata MI și pentru a elimina cheagurile de sânge. Ambele medicamente sunt activatori tisulari de plasminogen. Diferența cheie dintre Alteplase și Tenecteplase este mecanismul de producere a medicamentului. Alteplaza este produsă prin glicozilarea unei serin proteaze, în timp ce tenecteplaza este produsă prin modificarea ADN-ului complementar (ADNc) a activatorului plasminogen tisular prin glicozilare la diferite baze.
Ce este Alteplase?
Alteplaza, cunoscută și ca activator tisular al plasminogenului (TPA), este un medicament aprobat de Food and Drug Administration (FDA). Greutatea sa moleculară este de aproximativ 70 kDa. Alteplaza este o serin protează care este produsă prin modificarea proteinei prin glicozilare. Alteplaza are două forme principale în funcție de numărul de lanțuri pe care le posedă; forma cu două lanțuri și forma cu un lanț. Există inițial sub forma unui lanț, dar odată expus la fibrină este transformat în dimerul său sau în forma cu două lanțuri.
Mecanismul acțiunii sale se bazează pe proprietatea fibrinolizei. Alteplaza, odată administrată, se leagă de rețeaua de fibrină a cheagului și activează plasminogenul pentru a produce mai multă plasmină. Plasmina, la rândul său, are capacitatea de a degrada rețeaua de fibrină. Astfel, cheagul sau trombul format este de asemenea degradat.
Legarea Alteplazei la fibrină are loc prin intermediul domeniului Kringle 2 și al domeniului deget al proteinei fibronectinei. Odată ce plasminogenul este activat, Alteplaza este capabilă să scinde legătura arginină/valină pentru a degrada plasminogenul.
Figura 01: Infarct miocardic
Alteplaza este utilizată în principal pentru curățarea cheagurilor de sânge în timpul infarctului miocardic acut și a altor stări cardiovasculare. În plus, Alteplase este, de asemenea, utilizat pentru a elimina cheaguri de sânge din catetere. Alteplase este, de asemenea, expus la afecțiuni alergice și, dacă este luat în supradoze, procesul de coagulare a sângelui poate fi inhibat și poate duce la sângerare excesivă.
Ce este Tenecteplase?
Tenecteplaza este, de asemenea, un medicament care acționează ca un activator tisular al plasminogenului și este aprobat de FDA. Greutatea moleculară a tenecteplazei este de aproximativ 70 kDa. Structura tenecteplazei este destul de complexă. Acest medicament proteic modificat genetic este modificat la mai multe reziduuri prin glicozilare. Pot fi identificate trei substituții de aminoacizi în timpul procesului de recombinare.
- Înlocuirea treoninei 103 cu asparagină (Thr103Asn)
- Domeniul Kringle 1 – Înlocuirea Asparaginei 117 cu glutamina (Asn117Gln)
- Domeniu protează – substituție cu tetra alanină
Deoarece acestea cresc natura polară a proteinei, aceste modificări cresc capacitatea medicamentului de a curăța plasma mai ușor și cresc astfel stabilitatea medicamentului. Aceste modificări cresc, de asemenea, timpul de înjumătățire al medicamentului. Principala cale de eliminare a medicamentului se poate face pe cale hepatică. Tenecteplaza acționează asupra plasminogenului și degradează plasminogenul pentru a forma plasmină, care la rândul său va începe activitatea trombolitică de degradare a trombului sau a cheagului de sânge. Tenecteplaza se leagă la domeniul kringle 2 și se scindează la legătura arginină/valină pentru a degrada plasminogenul.
Acest medicament este administrat intravenos. Poate produce efecte secundare și poate duce la complicații ale sângerării. Prin urmare, este foarte importantă administrarea corectă a dozei.
Care sunt asemănările dintre Alteplase și Tenecteplase?
- Ambele acționează ca activatori tisulari ai plasminogenului și sunt implicați în fibrinoliză
- Ambele medicamente duc la degradarea trombului, care este cunoscut sub numele de tromboliza.
- Ambele medicamente sunt proteaze modificate prin glicozilare.
- Ambele medicamente au o greutate moleculară mai apropiată de 70 kDa.
- Ambele medicamente sunt administrate intravenos.
- Ambele medicamente se leagă la domeniul kringle 2 al fibrinei și se scindează la legătura arginină/valină.
- Ambele medicamente sunt excretate prin ficat prin procesul de detoxifiere.
- Ambele medicamente pot duce la complicații și sângerări excesive dacă se administrează o doză greșită.
Care este diferența dintre alteplază și tenecteplază?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplaza este un activator de plasminogen tisular care este o serin protează glicozilata. | Tenecteplaza este un plasminogen tisular care este modificat prin glicozilare în trei cazuri, ducând la substituții de aminoacizi. |
| Specificitatea fibrinei | |
| Alteplaza are o specificitate relativ scăzută față de fibrină decât Tenecteplaza. | Tenecteplaza are specificitate ridicată pentru fibrină. |
| Înjumătățire | |
| Alteplaza are un timp de înjumătățire relativ mai mic decât Tenecteplase. | Tenecteplaza are un timp de înjumătățire mai lung. |
Rezumat – Alteplase vs Tenecteplase
Atât Alteplase, cât și Tenecteplase sunt activatori tisulari de plasminogen care se leagă de rețeaua de fibrină și activează degradarea plasminogenului. Astfel, ambele medicamente sunt proteaze. Alteplaza este modificată prin glicozilare și este o serin protează. Tenecteplaza este modificată la trei niveluri prin glicozilare. Ambele medicamente sunt implicate în tratarea infarctului miocardic acut și în curățarea cheagurilor de sânge. Prin urmare, un exces al acestor medicamente ar putea duce la creșterea trombolizei care duce la sângerare excesivă. Astfel, trebuie avută grijă în administrarea medicamentului la pacienții cu complicații cardiovasculare anormale. Aceasta este diferența dintre Alteplase și Tenecteplase.
Descărcați versiunea PDF a lui Alteplase vs Tenecteplase
Puteți descărca versiunea PDF a acestui articol și o puteți utiliza în scopuri offline, conform nota de citare. Vă rugăm să descărcați versiunea PDF aici Diferența dintre Alteplase și Tenecteplase
